Применение Дапоксетин при нарушении потенции

Действующее вещество Дапоксетин имеет структурную формулу C21H23NO и относится к регуляторам потенции, лекарственным средствам, которые применяются в купировании состояний преждевременной эякуляции.

Фармакологические характеристики

Ученые пришли к выводу, что основное действие дапоксетина заключается в уменьшении скорости повторного захвата серотонина, что провоцирует увеличивает силу влияния нейромедиатора на пост- и пренасинаптические рецепторы. Именно симпатическая нервная система регулирует весь этап эякуляции. Нервные волокна симпатической системы влияют на органы и системы, сокращение которых и приводит к достижению эякуляции. Дапоксетин имеет свойства влиять на данный процесс: увеличивает латентный период, и в то же время сокращает период рефлекторных импульсов в мотонейронных ганглиях, находящихся в промежности.

Dapoksetin.jpg

Рисунок взят из Myandrolog

Фармакокинетические свойства

После перорального приема всасывание происходит достаточно быстро, при этом максимальная концентрация достигается через 60-120 минут. Биодоступность составляет не менее 42%. На это влияют многие факторы, в том числе и пища. Доказано, что жирная еда может уменьшить скорость всасывания и количественное содержание основного компонента в крови. Стоит отметить, что принимать данное лекарственное средство можно как до еды, так и после.

Исследования, которые проводились in vitro, показали, что 99% компонента проходит связывание с белками плазмы. Активным метаболитом дапоксетина является дезметилдапоксетин. Распределение по организма происходит быстро.

В процессе метаболизма участвует печень, аключая сложные биохимические процессы окисления, гидроксилирования и деметелирования.

Процесс элиминации основных метаболитов дапоксетина происходит с помощью почек, при этом в моче неизменное вещество обнаружено не было. Спустя сутки после приема концентрация в крови составляет менее 5%, что свидетельствует о быстром его выведении. В случае ежедневного использования накопление в крови минимальное, а период полувыведения составляет в среднем не более 20 часов.

Особенности фармакокинетики

Клинические исследования показали, что раса пациента на показатели всасывания и распределения дапоксетина не влияет. У японцев наблюдалась большая концентрация в крови. Это объяснялось их меньшей массой в сравнении с представителями других рас.

Результаты пожилых пациентов не имели значимых отклонений от результатов мужчин более молодого возраста. Информация об использовании дапоксетина у пациентов с выраженными проблемами в работе почек (необходимость в гемодиализе) и печени отсутствует.

Показания к использованию

Инструкция описывает, что дапоксетин принято рекомендовать пациентам при наличии у них преждевременной эякуляции.

Запреты

К противопоказаниям к использованию дапоксетин можно отнести:

  • аллергию на основное действующее вещество;
  • патологии сердечной системы;
  • использование препаратов, описанных в разделе «лекарственное взаимодействие»;
  • тяжелые патологии почек и печени;
  • ортостатическая гипотензия;
  • биполярное расстройство;
  • мания.

Беременность и лактация

Дапоксетин не используется у женщин. Несмотря на небольшое количество информации, нет данных, что прием дапоксетина мужчиной может иметь влияние на беременность женщины. Клинические исследования на женщинах в положении не проводились. Данные о поступлении дапоксетина и его метаболитов в грудное молоко отсутствуют.

Негативные реакции

Все лекарственные средства имеют побочные реакции, которые возникают во время их использования. Дапоксетин не является исключением. Клинические исследования при участии добровольцев показали, что в ходе лечения данным веществом могут возникать проявления:

  • тошноты и рвотных позывов;
  • головокружения;
  • бессонницы;
  • диспепсии;
  • головной боли.

Исследователи разделили все побочные реакции на несколько групп, которые описывали частоты их появления. Итак, рассмотри более подробно. Часто пациенты жалуются на нарушения психического характера, которые проявляются:

  • тревожностью;
  • беспокойством;
  • депрессивными состояниями;
  • нарушением процесса засыпания;
  • кошмарными сновидениями;
  • бруксизмом;
  • анаоргазмией.

Также немаловажными являются другие побочные реакции, которые появляются с заметной частотой. К ним можно отнести:

  • головную боль;
  • изменение вкусовых ощущений;
  • нарушение зрения;
  • учащение сердечных сокращение или, наоборот, брадикардия;
  • повышение артериального давления;
  • плохое носовое дыхание, которое появляется в результате его заложенности;
  • вздутие живота, расстройство пищеварения;
  • усиление потоотделения.

Отдельные негативные реакции

В ходе клинических исследований были зафиксированы случаи обморока, уменьшения частоты сердечных сокращений или остановки сердца у пациентов, которым проводилось холтеровское мониторирование. Вся развившаяся ситуация была расценена, как побочное действие после приема дапоксетина. В большинстве случаев это произошло через несколько часов после приема лекарственного средства или проведения определенных медицинских процедур. Обморок был зафиксирован у пациентов, которые принимали высокие дозы дапоксетина.

Эффект отмены

В ходе проведения исследований на тему безопасности было выявлено, что после применения дапоксетина постоянно на протяжении двух месяцев и его отмены очень часто пациенты сообщали о появлении бессонницы, плохом самочувствии, головокружении.

Лекарственное взаимодействие

Кроме разной информации о показаниях, противопоказания, побочных в инструкции есть раздел, описывающий взаимодействие с другими лекарственными средствами с иных фармакологических групп. Рассмотрим наиболее значимые из них:

  1. Ингибиторы МАО. Данная комбинация провоцирует появление серьезных, а иногда и летальных случаев. Также врачи сообщают о гипертермии, ригидности, нарушении психологического состояния пациента, сильном возбуждении. В отдельных особо сложных случаях наблюдался нейролептический синдром злокачественного типа. Из этого следует, что ингибиторы МАО запрещено принимать совместно с дапоксетином или в период, меньше, нежели 14 после окончания его использования.
  2. Тиоридазин. Происходит удлинение интервала QTc, что провоцирует развитие желудочковой аритмии. Условия комбинации такие же как и с ингибиторами МАО.
  3.  Препараты, характеризующиеся серотонинергической активностью. Данные лекарственные средства имеют свойства увеличивать количество серотонинергических негативных реакций.
  4. Лекарственные средства, которые имеют воздействие на центральную нервную систему. Клинические исследования о комбинации дапоксетина и данной группы препаратов не проводились по этой причине их применение ограничено и проводится с большой осторожностью.
  5. Ингибиторы ФДЭ-5. Тадалафин не имеет влияния на фармакологические свойства дапоксетина, а силденафил увеличивал концентрацию дапоксетина (незначительно). Данные препараты используют осторожно, поскольку у пациентов есть большой риск развития ортостатической гипотонии.
  6. Тамсулозин. Комбинация тамсулозина и дапоксетина не вызывает особенных негативных реакций. Несмотря на это, пациенты должны быть максимально внимательными и сообщать врачам о любых изменениях в самочувствии.
  7. Варфарин. Данные о клинических взаимодействиях дапоксетина и варфарина отсутствуют.
  8. Этанол. Комбинация данного вещества с дапоксетином приводит к усилению сонливости, снижению времени бодрствования.

Проявление передозировки

В ходе изучения фармакодинамики и фармакокинетики лекарственного препарата ситуация передозировки описана не была. Даже при использовании препарата в дозе 0,24 грамма не наблюдалось никаких негативных реакций. В основном пациенты сообщали о появлении расстройств желудочно-кишечного тракта, увеличение частоты сердечных сокращений, треморе, тошноте и рвоте.

В случае передозировки проводится стандартная схема лечения, направленная на поддержание всего организма. Поскольку ідапоксетин активно связывается с белками крови, то проведение форсированного диуреза, диализа, гемоперфузии, переливания крови не являются эффективными. На сегодняшний день антидот выявлен не был.

Скорость реакции

Пациенты во время приема дапоксетина отмечали появление головокружения, нарушений зрения, им очень хотелось спать. Обращая внимания, на полученную информацию врачи рекомендовали не водить автомобиль и избегать работ, которые связаны с повышенным вниманием и концентрацией.

Особенность

Препарат протьвопоказан при наличии у пациента дефицита лактазы, индивидуальной непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Аналоги

К лекарственным средствам, в составе которых находится дапоксетин, можно отнести:

  • Примаксетин;
  • Прилиджи.

Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.

Поделиться ссылкой:
Рейтинг:
1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд (Пока оценок нет)
Загрузка...
Добавить комментарий